Tributyrin er et triglycerid, der opnås gennem den formelle acylering af de tre hydroxygrupper i glycerol med smørsyre. Tributyrin har vist sig at fungere som en inhibitor, et beskyttende middel, en apoptose-inducer, et prodrug og et antineoplastisk middel. I sammenligning med butyrat udviser tributyrin overlegen farmakokinetik og tolereres godt. Som et stabilt og hurtigt absorberet prodrug af smørsyre har tributyrin vist sig at forstærke de antiproliferative virkninger af dihydroxycholecalciferol i humane tyktarmskræftceller.
Tributyrin, et prodrug af naturligt butyrat, er blevet evalueret med det formål at overvinde de farmakokinetiske begrænsninger af naturligt butyrat som et farmaceutisk middel. Disse begrænsninger omfatter dets hurtige metabolisering og dets manglende evne til at opnå farmakologiske koncentrationer i neoplastiske celler. Formålet med denne undersøgelse var at undersøge virkningen af tributyrin på væksten, differentieringen og vitamin D-receptorekspressionen af Caco-2-celler, en human tyktarmskræftcellelinje. Tributyrin viste større styrke til at hæmme vækst og inducere celledifferentiering end naturligt butyrat. Ydermere blev virkningen forstærket efter tilsætning af fysiologiske koncentrationer af dihydroxycholecalciferol.
Tributyrin kan udøve sin vækstreducerende og differentieringsinducerende virkning i Caco-2-celler, i det mindste delvist, ved at opregulere vitamin D-receptoren. Dette kan give en nyttig terapeutisk tilgang til kemoforebyggelse og behandling af kolorektal cancer med de to næringsstoffer, der forekommer naturligt i den menneskelige kost.
I normal tyktarmsslimhinde tjener butyrat som en primær energikilde, fremmer væksten af normale tyktarmsepitelceller in vivo og in vitro og spiller en rolle i forebyggelsen af visse typer colitis. I modsætning hertil virker butyrat i en lang række neoplastiske celler som et potent antineoplastisk middel, hæmmer vækst og inducerer differentiering, hvorved en normal fænotype og funktion genoprettes.
På trods af dets oprindelige løfte er butyrat i øjeblikket ikke blandt de lægemidler, der anvendes i kræftbehandling.
Tributyrin er et prodrug af butyrat. Det er et neutralt triglycerid, der sandsynligvis vil overvinde ulemperne ved butyrat som lægemiddel. Det har en mere gunstig farmakokinetik og tolereres godt. Fyldt i gelatinekapsler og indgivet oralt, resulterede det i millimolære koncentrationer af butyrat i plasma og celler.
Tributyrin udøver antiproliferative virkninger på tyktarmskræftceller mere potent end butyrat selv.
Tributyrin var mere potent end butyrat til at reducere antallet af Caco-2-celler i kultur.